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Las benzodiacepinas son una clase de medicamentos que actúan como depresores del sistema nervioso central. Son conocidas por sus propiedades ansiolíticas, sedantes, hipnóticas, relajantes musculares y anticonvulsivas. Estos fármacos se utilizan comúnmente para tratar trastornos de ansiedad, insomnio, convulsiones y otros problemas relacionados con la sobreexcitación del sistema nervioso.
Las benzodiacepinas funcionan al aumentar la actividad del neurotransmisor inhibidor GABA (ácido gamma-aminobutírico) en el cerebro. Esto produce un efecto calmante y sedante en el sistema nervioso, reduciendo la actividad neuronal y promoviendo la relajación.
Las benzodiazepinas producen muchos efectos terapéuticos, incluyendo algunos que no se clasifican como sedantes o hipnóticos. Las benzodiazepinas se utilizan principalmente por sus efectos sedantes o hipnóticos, primarios o secundarios.
Las benzodiazepinas se absorben rápida y completamente desde el tubo digestivo y se distribuyen de forma amplia en todo el organismo. La penetración en el cerebro es rápida. La velocidad de absorción determina qué tan rápido funciona el fármaco.
El flurazepam y el triazolam tienen el inicio más rápido. La distribución determina la duración. La duración del efecto de estos fármacos está determinado por el grado de distribución. Por ejemplo, el triazolam resulta altamente lipofílico y ampliamente distribuido; por lo tanto, el efecto tiene una duración corta.
Las benzodiazepinas por lo general se administran por vía oral, pero también pueden administrarse por vía parenteral en determinadas situaciones cuando un paciente necesita sedación inmediata. Todas las benzodiazepinas se metabolizan en el hígado y se excretan principalmente en la orina. Algunas tienen metabolitos activos que pueden dotarlas de una acción más larga.
Las vías de administración son:
Los investigadores creen que las benzodiazepinas trabajan por estimulación de los receptores de ácido γ-aminobutírico (GABA) en el sistema activador reticular ascendente (SARA) del cerebro. Este SARA se asocia con la vigilia y la atención e incluye la corteza cerebral y los niveles límbico, talámico e hipotalámico del sistema nervioso central (SNC).
Cuando se administran en dosis más altas, las benzodiazepinas inducen sueño, lo que probablemente se debe a que deprimen el SARA del cerebro.
La velocidad de los impulsos de una neurona presináptica a través de una sinapsis se ve influenciada por la cantidad de cloro en la neurona postsináptica. El paso de los iones del cloro a la neurona postsináptica depende del neurotransmisor inhibidor llamado ácido γ-aminobutírico o GABA.
Cuando el GABA es liberado de la neurona presináptica, viaja a través de la sinapsis y se une a los receptores GABA en la neurona postsináptica. Este enlace abre los canales de cloro, permitiendo que los iones cloro fluyan en la neurona postsináptica y haciendo que los impulsos nerviosos reduzcan su velocidad.
Las benzodiazepinas se unen a los receptores o cerca de los receptores GABA, mejorando su efecto y permitiendo que más iones cloro fluyan a la neurona postsináptica. Esto deprime los impulsos nerviosos, causando que disminuyan su velocidad o se detengan.
En la mayoría de los casos, las benzodiazepinas no reducen el tiempo de sueño de movimiento de ojos rápido (MOR; el estado de sueño en el que la actividad cerebral se asemeja a la actividad que se muestra al estar despiertos; se relajan los músculos del cuerpo y los ojos se mueven rápidamente). Lo anterior da a las benzodiazepinas una ventaja significativa sobre los barbitúricos.
Las indicaciones clínicas para las benzodiazepinas incluyen:
Cuando se toman las benzodiazepinas con otros depresores del SNC (como alcohol y anticonvulsivos), el resultado son los efectos sedantes y depresores del SNC aumentados, incluyendo reducción del nivel de consciencia, coordinación muscular afectada, depresión respiratoria y muerte.
Las benzodiazepinas pueden causar:
Puede haber sedación diurna involuntaria, efecto de resaca (somnolencia residual y retardo en el tiempo de reacción al despertar), así como insomnio de rebote. Además, las benzodiazepinas tienen un potencial de abuso, tolerancia y dependencia física.
Las benzodiazepinas con una vida media larga o metabolitos activos pueden acumularse y causar efectos adversos en los pacientes mayores y deben evitarse. Si deben utilizarse, inicia al paciente con una dosis más baja y auméntala gradualmente.
Última actualización: 08/01/2024
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