Los medicamentos analgésicos son fármacos utilizados para aliviar o reducir el dolor. Estos medicamentos bloquean o reducen la transmisión de señales de dolor entre los nervios y el cerebro. Los analgésicos pueden clasificarse en diferentes categorías según su mecanismo de acción y su potencia. Algunos de los principales tipos de analgésicos incluyen:
Analgésicos no opiáceos: son medicamentos como el paracetamol y el ibuprofeno. Estos fármacos alivian el dolor, pero no tienen efectos sedantes o adictivos significativos.
Analgésicos opiáceos: también conocidos como narcóticos, incluyen medicamentos como la codeína, la morfina, la oxicodona y la hidrocodona. Son más potentes que los analgésicos no opiáceos y se utilizan para el dolor moderado a intenso. Debido a su potencial para causar dependencia, su uso debe ser supervisado cuidadosamente por un médico.
Analgésicos adyuvantes: estos medicamentos no son analgésicos en el sentido tradicional, pero pueden mejorar el alivio del dolor cuando se usan en combinación con analgésicos principales. Por ejemplo, ciertos antidepresivos o anticonvulsivos pueden ser útiles en el manejo del dolor crónico.
Preguntas Frecuentes sobre Medicamentos Analgésicos
Medicamentos analgesicos
¿Cuáles son los analgésicos más comunes?
Los analgésicos de venta sin receta más habituales incluyen el paracetamol, conocido también como acetaminofén, el ácido acetilsalicílico (más conocido como aspirina) y los fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE). Estos medicamentos son ampliamente utilizados para aliviar el dolor leve a moderado, así como para reducir la fiebre y la inflamación en una variedad de condiciones médicas.
¿Qué son los analgésicos y cómo se clasifican?
Los analgésicos se dividen comúnmente en cuatro categorías: los antiinflamatorios no esteroideos (AINE), los opioides menores, los opioides mayores y los fármacos adyuvantes. Estos medicamentos están diseñados para mitigar o aliviar el dolor.
¿Cuáles son los analgésicos genéricos?
Analgésicos para el dolor causado por la osteoartritis:
Algunos de estos medicamentos pueden adquirirse sin receta: Ibuprofeno, Naproxeno.
¿Que sería analgésico?
Los analgésicos son medicamentos que alivian o eliminan el dolor, ya sea en la cabeza, espalda u otras áreas del cuerpo, causado por diversas condiciones como enfermedades, golpes, quemaduras, infecciones, caries o contracturas. Además de aliviar el dolor, algunos analgésicos también tienen propiedades antiinflamatorias, ayudando a reducir la inflamación en la zona afectada.
¿Cuál es el mejor analgésico para el dolor?
El ibuprofeno muestra una eficacia notable cuando el dolor se acompaña de inflamación, como ocurre en la artritis. Además, su efecto analgésico se hace sentir en unos 30 minutos, mientras que el paracetamol tarda entre 45 y 60 minutos en surtir efecto desde la primera dosis.
¿Qué analgésicos fuertes hay?
Nombres de narcóticos:
Codeína
Fentanilo (Duragesic) – disponible en forma de parche cutáneo.
Hidrocodona (Vicodin)
Hidromorfona (Dilaudid)
Meperidina (Demerol)
Morfina (MS Contin)
Oxicodona (Oxycontin, Percocet, Percodan)
Tramadol (Ultram)
¿Qué son los Aines 10 ejemplos?
Algunos ejemplos de AINE incluyen la aspirina, el ibuprofeno, el ketoprofeno, el celecoxib, el diclofenaco y el ketorolaco. También se ha sugerido que estos medicamentos podrían ayudar a prevenir ciertos tipos de cáncer.
Descargo de Responsabilidad: La información proporcionada aquí tiene fines únicamente informativos y educativos. No pretende ser un sustituto del asesoramiento médico profesional, diagnóstico o tratamiento. Siempre consulte a su médico u otro profesional de la salud calificado para obtener consejos específicos sobre su situación médica. Nunca ignore el consejo médico profesional ni retrase la búsqueda de tratamiento debido a algo que haya leído aquí.
El síndrome de abstinencia neonatal (SAN) es el conjunto de síntomas que ocurren cuando un neonato es expuesto dentro del útero a drogas de adicción maternas.
Este síndrome ocurre en neonatos cuyas madres han tomado opiáceos, benzodiazepinas, barbitúricos y alcohol durante el embarazo.
Características
Se caracteriza por:
Irritabilidad
Temblores
Hipertonicidad
Taquipnea
Vómitos
Diarrea
Irritabilidad y llanto
Este síndrome afecta desde un 54% a un 94% de todos los bebés que han estado expuestos a opiáceos en el útero.
Hay pocos ensayos controlados acerca de los fármacos para tratar el síndrome de abstinencianeonatal (SAN) del recién nacido.
Se ha demostrado que los opiáceos son eficaces en el manejo del síndrome de abstinencia neonatal (SAN) después de retirarse la metadona u otros agentes opiáceos.
La exposición a drogas dentro el útero produce:
Reducción en el peso al nacer.
La circunferencia de la cabeza de los neonatos es más pequeña.
Ocasiona problemas cognitivos y de comportamiento en la etapa adulta por lo que el seguimiento de estos bebés a largo plazo es esencial.
Introducción
Una encuesta nacional demostró que un 7,5% de las mujeres de entre 15 y 44 años consumían drogas ilícitas durante el embarazo.
Además el 30,3% de las mujeres de ésta encuesta admitió fumar nicotina y el 42,7% admitió consumir alcohol durante el embarazo.
Circunferencia de la cabeza es más pequeña
Signos físicos en neonatos
Los bebés expuestos dentro del útero a drogas de adicción maternas desarrollan a menudo una dependencia física a estas drogas.
La supresión después del parto da como resultado un síndrome de abstinencia neonatal caracterizado por signos físicos como:
Irritabilidad con grito agudo.
Temblores.
Hipertonía.
Taquipnea.
Vómitos.
Diarrea.
Problemas de succión del pecho.
La hiperfagia es también una característica del síndrome de abstinencia neonatal (SAN) y puede resultar paradójicamente en un aumento de peso excesivo del neonato debido a una alta tasa metabólica.
Espasmos mioclónicos y convulsiones.
Espasmos mioclónicos y convulsiones
Medicamentos
Metadona: tiende a provocar síntomas más prolongados que la heroína debido a que la metadona tiene mayor vida media que la heroína.
Existe una fuerte correlación entre la dosis materna de metadona en el momento del parto. También se ha demostrado que los fármacos no opiáceos están asociados con efectos a corto plazo en el neonato.
Los bebés cuyas madres han consumido metadona pueden presentar síntomas hasta 7-14 días después del nacimiento.
Heroína: los neonatos cuyas madres han consumido heroína suelen tener síntomas únicamente dentro de las 48-72 horas posteriores al nacimiento.
Benzodiacepinas, los barbitúricos y el alcohol: también ocasionan temblores, irritabilidad y en casos severos convulsiones.
Anfetaminas: la retirada de las anfetaminas ocasiona somnolencia que causa dificultades para la alimentación.
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: se ha demostrado que los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) durante el embarazo también pueden causar síndrome de abstinencia neonatal.
Cocaína: la cocaína en asociación con la heroína causa un síndrome de abstinencia neonatal (SAN) significativo comparado con el de la heroína sola.
Objetivos
El objetivo general es dar a conocer la importancia del diagnóstico precoz y tratamiento del síndrome de abstinencia neonatal debido a las graves consecuencias que puede ocasionar en el neonato.
Los objetivos específicos son:
Exponer los efectos a corto, medio y largo plazo de las drogas maternas en los neonatos expuestos.
Dar a conocer la terapia de sustitución con metadona.
Tratamiento farmacológico del síndrome de abstinencia neonatal (SAN).
El impacto de la lactancia materna en el síndrome de abstinencia neonatal (SAN).
Material y métodos
Se ha realizado una búsqueda bibliográfica sistemática y exhaustiva desde enero de 2016 hasta enero de 2017.
Utilizando la herramienta CASPe para la lectura crítica de los documentos obtenidos, la cual evalúa su validez, importancia y aplicabilidad. Para no incurrir en el sesgo de selección se han empleado numerosas fuentes de información
En primer lugar se han consultado revisiones sistemáticas y guías de práctica clínica.
Fuentes secundarias como las bases de datos:
Medline Cuiden
IBECS
Enfispo
Lilas
Diyarbakir
Base de datos de viaje
Science Direct
Se ha realizado la búsqueda en las propias revistas tanto electrónicas como en formato papel.
La estrategia de búsqueda se ha basado en los Descriptores en Ciencias de la Salud (DeCS/MeSH) como términos de indización.
Resultados
Efectos a corto y medio plazo en los neonatos expuestos a drogas dentro del útero
La exposición a drogas en las primeras semanas de embarazo puede provocar aborto espontáneo.
El consumo de drogas en el primer trimestre puede dar lugar a anomalías congénitas ya que la organogénesis ocurre en el primer trimestre del embarazo.
La cocaína puede causar desprendimiento prematuro de placenta y se ha demostrado que los opiáceos incrementan el riesgo de hemorragia anteparto.
Efectos en el neonato:
Mayor riesgo de sufrimiento fetal.
Líquido amniótico teñido de meconio.
Un mayor riesgo de prematuridad en lactantes expuestos a drogas intraútero.
Bajo peso al nacer en los bebés cuyas madres consumen drogas.
La heroína se ha asociado con una reducción media del peso al nacer de 489 gramos.
La metadona con una reducción de 279 gramos.
La combinación de metadona y heroína con una reducción de 557 gramos.
El cannabis con una reducción media de 131 gramos.
El 50% de los niños nacidos de madres que consumen heroína tendrán bajo peso al nacer, es decir, menos de 2500 gramos al nacer.
El retraso del crecimiento intrauterino es a menudo simétrico y hasta el 40% de los lactantes tiene una circunferencia de la cabeza de menor tamaño lo que provocaría anomalías en el crecimiento cerebral.
El motivo por el que la cocaína reduce el crecimiento fetal es porque ocasiona una constricción de los vasos sanguíneos placentarios lo cual afecta a la transferencia de nutrientes de la madre al neonato.
También se ha demostrado que fumar nicotina ocasiona una reducción media del peso al nacer de 256 gramos.
Efectos a largo plazo en los neonatos expuestos a drogas dentro del útero
La exposición dentro del útero a sustancias también puede causar problemas significativos a largo plazo en el desarrollo neurológico.
El consumo de cocaína está relacionado con:
Un aumento de la parálisis cerebral.
Cocientes de inteligencia significativamente más bajos.
Desarrollo lingüístico más pobre.
Falta de vocalización espontánea.
Balbuceo escaso o nada.
Falta de juego imitativo.
Los neonatos expuestos a cocaína en el útero también tienen un aumento en el comportamiento delincuente y agresivo.
Las evaluaciones seriadas de niños de hasta cinco años y medio han demostrado retrasos en el desarrollo del lenguaje de los niños de madres que abusan de cocaína, heroína y metadona.
Los problemas visuales también pueden ocurrir después de la exposición a ciertas drogas durante el embarazo.
El daño del nervio óptico está relacionado con el abuso materno de cocaína y la exposición fetal a la marihuana puede provocar retrasos en la maduración del sistema visual.
La exposición a opiáceos se asocia con un menor nivel de aprendizaje y dificultades para mantener la concentración.
Terapia de sustitución con metadona
Es importante que los profesionales sanitarios detecten de manera temprana a las mujeres que abusan de sustancias durante el embarazo. Esto se puede lograr mediante la realización de una extensa entrevista a las madres.
La entrevista acerca del uso de drogas puede verse afectada por la desconfianzade la madre hacia los profesionales sanitarios y por el temor a las consecuencias de admitir el consumo de drogas.
Un estudio realizado observó que el 40% de las mujeres que negaron el consumo de drogas ilegales durante el embarazo tuvieron posteriormente pruebas de orina de drogas positivas.
Existen diversos estudios que demuestran el éxito de los programas que usan metadona como terapia de sustitución. El motivo de usar una terapia de sustitución es para prevenir la recaída de las mujeres que abusan de los opiáceos.
Las embarazadas que mantienen el uso de la terapia de sustitución son más propensas a cumplir con la vigilancia antenatal que las mujeres que no usan la terapia de sustitución.
La metadona está asociada con un menor riesgo de parto prematuro y bajo peso al nacer que la heroína.
Tratamiento farmacológico del síndrome de abstinencia neonatal postparto
Entre el 54% y el 94% de los bebés expuestos a opiáceos en el útero requieren tratamiento farmacológico para el control de los síntomas de abstinencia.
Antes de comenzar el tratamiento farmacológico para el síndrome de abstinencia neonatal (SAN), el bebé es inscrito en una tabla de extracciones para dar una base objetiva previa al inicio del tratamiento y también para controlar la eficacia del tratamiento.
Se utiliza la escala de Finnegan, la cual da una puntuación total dependiendo de los síntomas clínicos del neonato.
El tratamiento farmacológico comienza cuando el neonato supera un nivel específico de puntuación en esta escala.
Escala de Finnegan
Desafortunadamente existen muy pocos estudios en los que basarse acerca del tratamiento postparto del síndrome de abstinencia neonatal (SAN).
La morfina es el fármaco más apropiado cuando se trata de un bebé con síndrome de abstinencia neonatal (SAN) debido a la retirada de opiáceos, es decir, heroína o metadona.
Una dosis inicial de 40 microgramos por kilogramo puede administrarse por vía oral cada cuatro horas y esta dosis se puede incrementar progresivamente hasta que los síntomas del neonato estén controlados.
Otro estudio también demostró que el tratamiento con opiáceos puede reducir significativamente las convulsiones del neonato.
La combinación de fenobarbitona y tintura diluida de opio (TDO) también puede reducir los síntomas de abstinencia a corto plazo.
Los neonatos con síndrome de abstinencia neonatal (SAN) tratados con TDO y fenobarbitona tuvieron menos temblores e irritabilidad que los tratados únicamente con DTO.
Lactancia Materna
Impacto de la lactancia materna en el síndrome de abstinencia neonatal (SAN)
Dos publicaciones recientes han demostrado que la toma de leche materna está asociada con una reducción de la gravedad de los síntomas de abstinencia neonatal.
En un primer estudio los autores realizaron una revisión de 190 madres dependientes de drogas y sus neonatos.
Se demostró que los neonatos que tomaban leche materna requirieron menor tratamiento farmacológico para el manejo de los síntomas de abstinencia en comparación con los bebés alimentados con leche artificial.
En un segundo estudio, que incluyó 8 neonatos alimentados con leche materna y 8 neonatos alimentados con leche artificial, se demostró que los bebés del grupo amamantado necesitaron menor terapia farmacológica para el síndrome de abstinencia neonatal (SAN) que los bebés que consumían leche artificial.
Las concentraciones de metadona en la leche materna son muy pequeñas por lo que se promovió la lactancia materna en el grupo de mujeres consumidoras de metadona.
Conclusión
El síndrome de abstinencia neonatal (SAN) puede ocasionar serios problemas tanto a corto como a largo plazo para el recién nacido y para el desarrollo futuro del niño.
Por ello es esencial el seguimiento de las madres y sus bebés ya que existen múltiples patologías a corto y a largo plazo que son consecuencia del abuso de drogas durante el embarazo.
Desafortunadamente la mayoría de los estudios acerca del síndrome de abstinencia neonatal (SAN) contienen un pequeño número de casos. Sería recomendable realizar estudios con un mayor amplio número de participantes.
Sindrome alcoholico fetal caracteristicas
Agradecimientos
Queremos agradecer a todas aquellas personas que han contribuido en el desarrollo de este artículo, tanto realizando la búsqueda en bases biomédicas, cómo analizando los artículos seleccionados y finalmente extrapolando los resultados tras la lectura de los mismos.
Información del Autor
Lucía Simón-Melchor. DUE Centro de Salud Huesca Rural, Huesca
María Luisa Jiménez-Sesma. ATS/DUE Centro de Salud Huesca Rural, Huesca
Javier Solano-Castán. Farmacéutico Centro de Salud Huesca Rural, Huesca
Alba Simón-Melchor. Enfermera de Atención Continuada en Atención Primaria en Servicio Aragonés de Salud. Zaragoza
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Se ha realizado la búsqueda en las propias revistas tanto electrónicas como en formato papel.
Se refiere a un amplio rango de síntomas que ocurren después de suspender o reducir drásticamente el uso de drogas opiáceas, después de un consumo intenso y prolongado (durante varias semanas o más).
Se cree que alrededor del 9% de la población hace uso indebido de los opiáceos en el curso de la vida, entre ellos, drogas ilícitas, como la heroína, y medicamentos que necesitan receta para el dolor, como Oxycontin.
Estas drogas pueden causar dependencia física, lo que significa que la persona confía en la droga para prevenir los síntomas de la abstinencia. Con el tiempo, se necesitan cantidades mayores de la droga para producir el mismoefecto.
El tiempo que toma llegar a ser físicamente dependiente varía con cada individuo.
Cuando la persona deja de tomar las drogas, el cuerpo necesita tiempo para recuperarse y entonces se presentan los síntomas de abstinencia. La abstinencia de los opiáceos puede ocurrir en cualquier momento en que se interrumpa o se reduzca cualquier consumo crónico.
Algunas personas incluso experimentan abstinencia de los opiáceos después de darles tales medicamentos para el dolor mientras están en el hospital sin darse cuenta de lo que les está sucediendo. Ellos piensan que tienen gripe y, dado que no saben que los opiáceos resolverían el problema, no sienten deseo vehemente por la droga.
Los síntomas tardíos de la abstinencia comprenden:
Cólicos abdominales
Diarrea
Pupilas dilatadas
Piel de gallina
Náuseas
Vómitos
Pruebas y exámenes
El médico con frecuencia puede diagnosticar la abstinencia de opiáceos después de llevar a cabo un examen físico y hacer preguntas acerca de la historia clínica y el consumo de drogas.
Los exámenes de orina o de sangre para detectar drogas pueden confirmar el consumo de opiáceos.
Abstinencia opioides tratamiento
Tratamiento
El tratamiento para la abstinencia incluye psicoterapia de apoyo y medicamentos. El medicamento que se usa con más frecuencia, clonidina, reduce principalmente la ansiedad, la agitación, los dolores musculares, la sudoración y la rinorrea y los calambres.
Otros medicamentos pueden tratar el vómito o la diarrea.
Se ha demostrado que la buprenorfina (Subutex) funciona mejor que otros medicamentos para el tratamiento de la abstinencia de opiáceos y puede acortar la duración de la desintoxicación. También se puede emplear para tratamiento prolongado, como se usa la metadona.
Imagen de La Model; edificio penitenciario ubicado en Barcelona; inaugurado en 1904 y cerrado en 2017.
Las personas que se abstienen de consumir metadona pueden ser puestas en un tratamiento a largo plazo, lo cual implica reducir lentamente la dosis de esta droga con el tiempo. Esto ayuda a reducir la intensidad de los síntomas de abstinencia.
Algunos programas de tratamiento farmacológico han publicitado ampliamente tratamientos para la abstinencia de opiáceos denominados desintoxicación bajo anestesia o desintoxicación rápida de los opiáceos. Dichos programas consisten en que a usted lo anestesian y le inyectan grandes dosis de bloqueadores opiáceos, con la esperanza de que esto acelere el retorno a una función normal del sistema de opioides.
No existen datos científicos de que estos programas realmente reduzcan el tiempo empleado en la abstinencia. En algunos casos, pueden reducir la intensidad de los síntomas; sin embargo, se han presentado varias muertes asociadas con los procedimientos, particularmente cuando se realizan fuera de un hospital.
Debido a que la abstinencia de opiáceos produce vómitos y a su vez el vómito durante la anestesia aumenta enormemente el riesgo de muerte, muchos especialistas creen que los riesgos de este procedimiento exceden considerablemente los beneficios potenciales (y no comprobados).
Grupos de apoyo
Los grupos de apoyo, como Narcóticos Anónimos (Narcotics Anonymous) y SMART Recovery, pueden ser de gran ayuda para las personas adictas a los opiáceos.
Las complicaciones abarcan vómito e inhalación de los contenidos del estómago hacia los pulmones. Esto se denomina aspiración y puede causar infección pulmonar. El vómito y la diarrea pueden causar deshidratación y perturbaciones en los minerales y químicos del cuerpo (electrolitos).
La complicación mayor es el retorno al consumo de drogas. La mayoría de las muertes causadas por sobredosis de opiáceos se presentan en personas que han experimentado abstinencia o desintoxicación reciente. Debido a que la abstinencia reduce la tolerancia a la droga, aquellas personas que acaban de pasar por una abstinencia pueden experimentar sobredosis con una dosis mucho más pequeña de la que solían consumir.
El tratamiento a largo plazo es recomendado para la mayoría de las personas después de la abstinencia. Esto puede abarcar grupos de autoayuda como Narcóticos Anónimos (Narcotics Anonymous) o SMART Recovery, al igual que asesoramiento ambulatorio, tratamiento ambulatorio intensivo (hospitalización durante el día) o tratamiento como paciente interno.
Las personas que están experimentando abstinencia de opiáceos deben ser evaluadas en relación con la depresión y otras enfermedades mentales. El tratamiento adecuado de dichos trastornos puede reducir el riesgo de reincidencia. Los medicamentos antidepresivos no deben ser suspendidos bajo el supuesto de que la depresión se relaciona únicamente con la abstinencia y no con una afección preexistente.
Los objetivos del tratamiento se deben discutir con el paciente y las recomendaciones en cuanto a cuidados se deben hacer según corresponda. Si una persona continúa con abstinencia en forma repetitiva, se recomienda enfáticamente el tratamiento con metadona.
Cuándo contactar a un profesional médico
Consulte con el médico si está consumiendo o absteniéndose de los opiáceos.
Doyon S. Opiods. In: Tintinalli JE, Kelen GD, Stapczynski JS, Ma OJ, Cline DM, eds. Emergency Medicine: A Comprehensive Study Guide. 6th ed. New York, NY: McGraw-Hill; 2004:chap 167.
Los opiáceos son conocidos desde hace mucho tiempo como sustancias naturales, que se encuentran en el zumo de las semillas de laadormidera o papaver somniferum.El zumo seco y fermentado se denomina opio y contiene una mezcla de alcaloides opiáceos.
En 1806, el químico alemán Fiedrich Serturner consiguió aislar el principal elemento del opio en su forma pura y que llamó morfina. Tras mínimas alteraciones químicas se pudieron obtener opiáceos semi-sintéticos. Desde hace 50 años, es posible obtener substancias completamente sintéticas, casi sin relación química con la morfina, pero con el mismo efecto.
Adormidera
Hughes describió en 1975 los péptidos del cuerpo humano que tenían efectos similares a la morfina. Los opioides actúan como éstos péptidos endógenos, denominados también endorfinas. Los péptidos opioides endógenos y las moléculas opioides, ya sea como medicina o como droga, reaccionan en la misma forma receptora específica en la superficie de las células nerviosas y de las células del músculo liso del intestino.
Antagonistas opioides
Los ligandos de receptores opioides son sustancias que se unen específicamente a los receptores opioides. Una vez unidos al receptor desarrollan un efecto que se denomina actividad intrínseca, y por esta razón son de receptores opioides que se unen al receptor, pero no desarrollan efecto alguno, carecen de actividad intrínseca y se denominan antagonistas opioides.
A menudo se utiliza el término opiáceo en vez de opioide.
El término opiáceo se refiere al origen de la sustancia con respecto al opio, es decir, son sustancias que se extraen de la cápsula de la planta del opio.
El término opioide se utiliza para designar aquellas sustancias endógenas o exógenas que tiene un efecto análogo al de la morfina y poseen actividad intrínseca. No todos los opioides son opiáceos, ni todos los opiáceos son opioides. Por extensión, se denominan también así los productos químicos derivados de la morfina.
Características: Analgésico. Inhibidor de la abstinencia a opiáceos a dosis altas. Duración del efecto: 8-48 horas. Vida media: 15-22 horas.
Narcóticos
Los opioides naturales y sintéticos, así como los péptidos opioides endógenos, se unen específicamente y con gran afinidad a los receptores opioides, lo que quiere decir que estas sustancias se acoplan perfectamente con los receptores opioides.
Los receptores opioides se localizan frecuentemente en la porción final del axón presináptico de la célula nerviosa y modulan la liberación de los neurotransmisores al inhibir la entrada en funcionamiento del potencial de acción, con lo que disminuye la cantidad de sustancia transmisora liberada.
El efecto de este receptor opioide es muy marcado en las células nerviosas que transmiten el dolor, donde la liberación de las sustancia transmisora del dolor o sustancia P se inhibe, lo que explica el efecto analgésico sobre los transmisores receptores opioides.
Los diferentes opioides se unen con más o menos fuerza a los diferentes tipos de receptores de opioides: mu (m), delta (d) y kappa (k). Los opioides preferidos por los adictos y con un mayor efecto analgésico son los actúan particularmente en los receptores.
Actividad intrínseca relativa
La actividad intrínseca relativa (AIR) se define como la capacidad de los ligandos para producir un efecto determinado en un receptor. La morfina y la metadona tienen la misma especificidad por el receptor opioide y como agonistas puros tienen el valor máximo de AIR.
En principio producen el mismo efecto. Las diferencias subjetivas en lo que se refiere a su eficacia, se explican a través del comportamiento farmacocinético que es distinto para cada sustancia, en la capacidad de atravesar la barrera hematoencefálica, en la distribución por los diferentes compartimentos (sangre, tejido cerebral, órganos internos) y finalmente en el metabolismo y la excreción.
Farmacocinética
Cuando hablamos de farmacocinética, nos referimos al transcurso de la concentración, es decir, variaciones de las concentraciones plasmáticas en función del tiempo, en el lugar del efecto. El curso temporal de la concentración depende de la absorción de la sustancia, la distribución en el organismo, el metabolismo y la eliminación.
La absorción y la distribución determinan la presencia del fármaco (invasión o flooding) en el lugar del efecto. El abandono del fármaco del lugar de acción (evasión) está prácticamente determinado por el metabolismo y la eliminación.
Narcóticos
Un aspecto importante de la farmacocinética es la absorción de la droga, la biodisponibilidad. La absorción o biodisponibilidad, es decir la entrada en el torrente sanguíneo, varía según la vía de administración.
Esto es así principalmente para sustancias con un alto efecto de first pass, es decir el conjunto de modificaciones que sufre la sustancia administrada antes de llegar al torrente circulatorio. Los opioides utilizados por los pacientes producen efectos similares, aunque diferente farmacocinética.
Las diferencias percibidas subjetivas y objetivas, se basan en un flooding desigual, es decir diferencias en la concentración plasmática en función del tiempo. Este efecto, como dijimos, depende de las formas de consumo, donde el consumo intravenoso tiene un efecto a los pocos segundos y el oral aproximadamente media hora.
Tiempo de vida media de los opiáceos
Los términos vida media y acumulación son importantes para comprender los diferentes transcursos de los efectos de los opioides. La vida media de eliminación es el tiempo necesario para que una determinada concentración de un fármaco se reduzca a la mitad, tras un proceso de metabolismo y/o excreción.
El tiempo de vida media efectivo es el tiempo en el que la dosis de un fármaco conserva sólo la mitad de su efecto. Cuando una sustancia se consume reiteradamente y el intervalo de administración que no es el adecuado, la sustancia sufre acumulación en el organismo, se incrementan sus efectos y su toxicidad.
La heroína tiene una vida media corta, y la metadona tiene una vida media larga. Las sustancias de acción rápida acceden al lugar de acción rápidamente y cuando los opioides alcanzan rápidamente y a altas concentraciones dicha localización, los adictos sienten con respecto a otras drogas y presentes en su organismo, un gran placer llamado flash.
El flash no es un efecto absoluto, sino que depende de la percepción del cambio relativo del efecto. Con las inyecciones intravenosas y ciertas técnicas de inhalación (como cazar el dragón) es posible conseguir un flash.
Los patrones de consumo están condicionados no sólo por la cinética y dinámica del fármaco, sino también por las influencias culturales (modas), sociales, la disponibilidad u oferta, y variables individuales (motivaciones, enfermedades, etc.).
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